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新闻
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固态核磁共振和MD模拟揭示了菱形蛋白酶抑制剂的绑定模式 2021-09-14
关键字:多肽修饰,多肽
菱形蛋白酶是intramembrane丝氨酸蛋白酶切割跨膜脂质双分子层内的基质。尽管菱形蛋白酶的结构特点已经彻底研究,es复杂的三维结构仍然是一个主要目标。大量的调查集中到目前为止大肠杆菌GlpG,菱形蛋白酶已成为一个模型系统。其晶体结构揭示了一个六跨膜螺旋(TM)的核心从力学上看连接，由几个重要的循环。催化丝氨酸组成的双201 (TM4)和组氨酸254 (TM6)面临的酶深深埋在细胞外的一面。它...详情 -
同位素标记的蛋白质光谱 2021-09-14
关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,多肽,分子动力学
生物分子核磁共振光谱学的spin-1/2。核磁共振的利用天然丰度的99.98%但患有信号重叠蛋白质比∼50残留的大量生物分子的质子和质子共振范围相对狭窄。多维光谱相关质子与蛋白质和碳氮可以减少信号的数量,提高分辨率,但受限于NMR-active碳和氮同位素的自然丰度较低(1.1%)13C和0.366%15N)。更大的蛋白质可以使氘化以减少不利的偶极相互作用和自旋扩散不利。例如,结合2H -13C ...详情 -
以多肽为支架，科学家培养和维持出了原代人肝细胞 2021-04-28
关键字:多肽修饰,多肽
肝脏是人体重要的代谢和解毒器官，然而肝病却一直是中国居民的高发病和常见病，这让中国成为了一个肝病大国。有数据统计，2020年包括慢性肝炎、脂肪肝和肝硬化在内，中国慢性肝病患者人数可能超过4.47亿。 肝脏因其特殊性，需要注入体内的药物大都需要经过肝脏分解和吸收，再输送全身，或者是药效发挥完毕后产生的废弃物质，也需要肝脏来代谢。因此不少药物都会对肝脏产生一定副作用。同时，针对肝病的治疗用...详情 -
多肽GLP-1药物发展现状 2021-04-15
关键字:点击化学,三氮唑,多肽修饰,多肽,抗菌肽,抑制剂
GLP-1即胰高血糖素样肽-1，是回肠内分泌细胞分泌的一种脑肠肽。GLP-1除了具有调节血糖、保护胰岛β细胞、降低体重、抗炎降脂降压、保护心血管等多重生理作用，还能够智能化降糖，可以弥补胰岛素和普通口服降糖药的缺陷，避免低血糖的发生。 GLP-1受体激动剂除了具有更全面的作用机制，相比2-3分钟就被降解的天然GLP-1而言，其半衰期大概在2-3小时和几天之间。同时，GLP-1受体激动剂...详情 -
Linaclotide（cas：851199-59-2）三对二硫键形成方法 2020-11-05
关键字:多肽修饰,多肽
《半选择性氧化形成三对二硫键合成利那洛肽》一文运用半选择性氧化策略,Trt和Acm保护的半胱氨酸,以Wang树脂为载体,合成了6条不同的利那洛肽线性前体化合物。 以此为基础，对利那洛肽（CAS:851199-59-2）的合成进行研究。首先使用含TFA的裂解剂脱除利那洛肽线性前体肽中半胱氨酸的Trt保护基，并使用氯化血红素催化氧化的方法形成部分二硫键，下一步使用PhS(O)Ph/CH3S...详情 -
药物化学——昂拓莱司多肽合成定制专家 2020-09-25
关键字:多肽修饰,多肽,分子动力学
1、多肽合成的基本原理是什么？ 多肽固相合成法是多肽合成化学的一个重大的突破。它的最大特点是不必纯化中间产物，合成过程可以连续进行，进而为多肽合成的自动化奠定了基础。目前全自动多肽的合成，基本都是固相合成。其基本过程如下：基于Fmoc化学合成，先将所要合成的目标多肽的C-端氨基酸的羧基以共价键形式与一个不溶性的高分子树脂相连，然后以这一氨基酸的氨基作为多肽合成的起点，同其它的氨基酸已...详情 -
多肽的理化特性 多肽的两性离解和等电点 2020-09-17
关键字:多肽修饰,多肽
肽键本身是一种酰胺键，与一般的酰胺键一样，由于酰胺氮上的孤电子对与相邻羰基之间的离域共振作用，肽键的亚氨基(-NH-)在pH值0~14的范围内，没有明显的解离和质子化倾向，表现出高度稳定性。 多肽也可看作是各种氨基酸分子间脱水形成的通过肽键相连的聚合型有机化合物，但与高分子聚合物不同。作为肽链基本构建的单体( monomer)是各种氨基酸残基，其侧链结各不相同，因此多肽不是高分子聚合物。 多肽...详情 -
多肽溶解及溶解的定义及影响溶解的因素 2020-09-16
关键字:多肽修饰,多肽
一、多肽溶解 多肽的溶解性很大程度上取决于多肽的极性。酸性的蛋白溶解于碱性溶液，而碱性蛋白可溶解于酸性溶液，含有大量不带电荷的极性氨基酸残基或疏水性氨基酸的疏水性多肽和中性多肽可先溶解于少量有机溶剂中，如DMSO、DMF、醋酸、乙腈、甲醇、丙醇或异丙醇，然后加水（蒸馏水）稀释。含有甲硫氨酸或半胱氨酸的多肽不能用DMSO溶解，因为DMSO可能造成侧链氧化。 多肽溶解测试： ...详情 -
多肽合成技术原理，多肽合成方法详细解说 2020-09-15
关键字:多肽修饰,多肽
01 多肽是蛋白质水解的中间产物，是α－氨基酸以肽键连接在一起而形成的化合物。由两个氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫做二肽，同理有n个氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫做n肽。通常把三肽以上的叫多肽。 02 多肽合成以固相合成为反应原理，在密闭的防爆玻璃反应器中使氨基酸按照已知顺序（序列，一般从C端-羧基端 向 N端-氨基端）不断添加、反应...详情 -
700亿多肽市场:从优势展露到国内挖金之路!_昂拓莱司 2020-09-11
关键字:多肽修饰,多肽,分子动力学,抗菌肽
多肽类药物的历史，不过百余年，而其速度增长之快，是各类药物鲜有的。 及至现在，这类药物还仅在快速上升阶段，其生命周期之长更使其他药物望尘莫及。 国内企业对于多肽类药物的研发生产还在初级阶段，只有少数几家具有大规模生产能力的医药企业开始崭露头角。这显然远远不能满足市场需求，供应方占据市场话 语权。 当我们给药企客户推荐多肽类药物时，他们纷纷对这类产品点头称赞，只是苦于原料的限...详情