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新闻
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固态核磁共振和MD模拟揭示了菱形蛋白酶抑制剂的绑定模式 2021-09-14
关键字:多肽修饰,多肽
菱形蛋白酶是intramembrane丝氨酸蛋白酶切割跨膜脂质双分子层内的基质。尽管菱形蛋白酶的结构特点已经彻底研究,es复杂的三维结构仍然是一个主要目标。大量的调查集中到目前为止大肠杆菌GlpG,菱形蛋白酶已成为一个模型系统。其晶体结构揭示了一个六跨膜螺旋(TM)的核心从力学上看连接，由几个重要的循环。催化丝氨酸组成的双201 (TM4)和组氨酸254 (TM6)面临的酶深深埋在细胞外的一面。它...详情 -
同位素标记的蛋白质光谱 2021-09-14
关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,多肽,分子动力学
生物分子核磁共振光谱学的spin-1/2。核磁共振的利用天然丰度的99.98%但患有信号重叠蛋白质比∼50残留的大量生物分子的质子和质子共振范围相对狭窄。多维光谱相关质子与蛋白质和碳氮可以减少信号的数量,提高分辨率,但受限于NMR-active碳和氮同位素的自然丰度较低(1.1%)13C和0.366%15N)。更大的蛋白质可以使氘化以减少不利的偶极相互作用和自旋扩散不利。例如,结合2H -13C ...详情 -
不对称细菌膜模拟物中的抗菌肽活性 2021-07-29
关键字:多肽
抗菌肽(AMPs)在天然免疫系统中被广泛研究，在对抗由多个耐药菌株引起的预感染性疾病方面很有潜力。与传统的抗菌肽相比，AMPs通过非特定的分子作用(静电、疏水、熵)易位，尽管最终的靶点也被定位在细胞溶质室中，但有3种不同的AMP/脂质相互作用模型被报道，包括跨膜感受孔的形成、胶束化或界面活性，这种模式可能导致表面吸附肽层(地毯)的形成或肽自身聚集。肽重组也被认为是加速脂滴，并最近被证实为对称的脂滴...详情 -
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食源性活性肽的分子特征及构效关系 2021-07-27
关键字:多肽
蛋白质是存在于许多物种中的重要生物活性天然物质。肽是蛋白质的功能活性片段，能提供人类生长发育所需的营养物质，具有相对于蛋白质独特的生理活性特征。肽被定义为蛋白质的小片段，通常由2到20个氨基酸组成，通过肽键连接在一起。 肽根据来源的不同可分为内源性肽和外源性肽。对具有生理健康益处的生物活性肽的研究越来越多。生物活性肽因其体积小、在体内利用率高而具有积极的健康促进作用。肽比氨基酸更...详情 -
普利制药获“依替巴肽注射液”药品注册批件 2021-07-26
关键字:多肽
7月25日，普利制药(300630.SZ)公布其近日收到国家药品监督管理局签发的依替巴肽注射液的药品注册批件。 公告显示，依替巴肽注射液适应症为：用于急性冠状动脉综合征（不稳定型心绞痛/非ST段抬高型心肌梗死）患者，包括接受药物治疗的患者和进行经皮冠状动脉介入术（PCI）的患者，以降低死亡或新发生心肌梗死的联合终点发生率。用于进行经皮冠状动脉介入术（PCI...详情 -
多肽合成工业化需绿色可持续 2021-07-22
关键字:多肽
固相肽合成 (SPPS) 通常是肽化学合成的首选方法，允许常规合成几乎任何类型的肽序列，包括复杂或环肽产品。重要的是，SPPS 可以自动化且可扩展，这导致其在制药行业中得到广泛采用，并且现在使用这种方法制造了多种上市的基于肽的药物。然而，基于 SPPS 的合成策略主要由于大量使用溶剂而受到负面环境影响。 此外，多肽化学中使用的大多数溶剂都被世界各地的环保机构归类为有问题的溶剂，...详情 -
科研直击|环肽药物为癌症的治疗带来新思路 2021-07-21
关键字:多肽
每年都有数百万人死于恶性肿瘤。目前医学上已经开发了许多种策略来提高这些患者的总体生存率，但仍然有许多患者要承受治疗的副作用。近年来，靶向治疗因其良好的选择性而备受关注。这些药物对癌细胞中特异性扩增和必需的信号分子具有精确的抑制作用。 在恶性肿瘤中，成纤维细胞生长因子受体 (FGFRs) 信号通过成纤维细胞生长因子 (FGFs) 或其受体的过度表达得到加强。FG...详情 -
R8肽在通过碳纳米管的传输研究 2021-07-20
关键字:
细胞穿透肽（CPP）由于其转运效率高、细胞毒性低和分子设计容易等优点而被广泛用作药物载体。目前已经有几种基于 CPP 的治疗方法进入临床试验。在这些 CPP 中，聚精氨酸（R8）肽作为药物载体引起了极大的关注，因为它能够单独或与货物一起穿过细胞膜。 另一方面，碳纳米管也因其固有的结构7和理想的特性而吸引了各个领域的研究人员的注意。末端开放的 CNT 具有中空圆...详情 -
研究发现一种通过天然血浆肽组学鉴定的促动脉粥样硬化肽 2021-07-19
关键字:
葡萄糖依赖促胰岛素多肽(GIP)是一种由肠内分泌k -细胞1分泌的42个氨基酸的多肽，可增强胰腺β细胞胰岛素的葡萄糖依赖性释放，并通过其系统受体发挥胰外葡萄糖调节活性。由于血浆肽组学分析的技术困难，这种内源性多肽在人血浆中的存在和确切的氨基酸序列在很大程度上仍然未知。 目前，识别血浆生物活性肽和疾病生物标记物仍然极其困难，因为这些内源性肽存在于微量水平，而血浆中含有非常动态的高分子...详情